リラグルチド注射（組換えルート）、糖尿病用バルクおよびペン 3ml:18mg CAS No.: 204656-20-2

説明

LIRGLUTIDE には、ヒト GLP-1 の類似体であるリラグルチドが含まれており、GLP-1 受容体アゴニストとして機能します。 リラグルチドのペプチド前駆体。サッカロマイセス・セレビシエは、34 位のリジンをアルギニンに置換することにより、天然のヒト GLP-1 と 97% 相同になるように設計されています。ペプチド前駆体の 26 位の残りのリジン残基。 リラグルチドの分子式は C172H265N43O51 で、分子量は 3751.2 ダルトンです。 構造式 (図 1) は次のとおりです。

リラグルチド注射液は、無菌、水性、透明、無色またはほぼ無色の皮下注射用溶液です。 リラグルチド溶液 1 mL には、リラグルチド 6 mg と次の不活性成分が含まれています。リン酸二ナトリウム二水和物、1.42 mg。 プロピレングリコール、14mg; フェノール、5.5mg; そして注射用水。 リラグルチドの pH は約 8.15 で、塩酸または水酸化ナトリウムを加えて pH を調整することができます。 各充填済みペンには、18 mg のリラグルチド (遊離塩基、無水) に相当する 3 mL のリラグルチド溶液が含まれています。

作用機序

リラグルチドは、アシル化ヒト グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体アゴニストであり、内因性ヒト GLP-1 (7-37) と 97% のアミノ酸配列相同性があります。 GLP-1(7-37) は<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

薬力学

リラグルチドの薬力学的プロファイルは、単回皮下投与後に観察された薬物動態プロファイルと一致しており、リラグルチドは 1 日を通して空腹時、食前および食後のグルコースを低下させました。

0.6、1.2、および 1.8 mg の LIRAGLUTIDE またはプラセボによる定常状態への治療後、標準化された食事の前および 5 時間後までの空腹時および食後の血糖値を測定しました。 プラセボと比較して、食後血漿グルコース AUC0-300min は、リラグルチド 1.2 mg の投与後に 35% 低下し、リラグルチド 1.8 mg の投与後に 38% 低下しました。 グルコース依存性インスリン分泌

7.5 mcg/kg (~ 0.7 mg) のリラグルチドの単回投与がインスリン分泌率 (ISR) に及ぼす影響を、2 型糖尿病患者 10 人を対象に段階的グルコース注入中に調査しました。 これらの患者では、平均して、ISR 応答がグルコース依存的に増加しました (図 2)。

グルカゴン分泌

リラグルチドは、インスリン分泌を刺激し、グルカゴン分泌を低下させることにより、血糖を低下させました。 リラグルチド 7.5 mcg/kg (~0.7 mg) の単回投与は、低グルコース濃度に対するグルカゴン応答を損なわなかった。

胃排出

リラグルチドは胃内容排出の遅延を引き起こし、それによって食後のブドウ糖の速度を低下させます。

循環に現れます。

心臓電気生理学（QTc）

心臓の再分極に対するリラグルチドの効果は、QTc研究でテストされました。 定常状態のリラグルチド

1.8 mg までの 1 日用量の濃度では、QTc 延長は生じませんでした。

名前：リラグルチド

リラグルチドは、2 型糖尿病の症状を治療するために使用される処方薬です。 リラグルチドは、単独で使用することも、他の薬と併用することもできます。

投与量:注入

仕様：3ml:18mg

適応症

リラグルチドの適応：10 歳以上の 2 型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として、

リラグルチドは、2型糖尿病および確立された心血管疾患を有する成人における重大な有害心血管イベント（心血管死、非致死性心筋梗塞、または非致死性脳卒中）のリスクを軽減します。

起業家精神

1993

12 月 31 日、Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. が登録され、杭州ハイテク開発区に設立されました。

2003年

9月18日、血小板増多剤ジジュフェン（注射用組換えヒトインターロイキン-11）が新薬承認および製造承認を取得した。

2008年

同社は 2008 年に国家ハイテク企業の最初のバッチに選ばれました。

12月19日、第5弾の新製品ジオチン（パロノセトロン塩酸塩原薬・注射剤）の製造承認を取得しました。

2010年

同社の新製品である組換えヒト BMP-2 骨修復材料 (Bone Youdao) が正式に生産および販売されました。

2020年

同社の研究開発センターは、全体として杭州製薬タウンに定住しました。

同社の売上高は10億元を超えました。

名誉

国家ハイテク企業

国家トーチ計画の主要ハイテク企業

国家知的財産優勢企業

地方のハイテク研究開発センター

浙江省企業技術センター

浙江省の有名な商標

浙江九源遺伝子生物医薬研究所

よくある質問

Q：あなたは商社ですか、それともメーカーですか？

A: 私たちは1993年以来、遺伝子工学と生化学技術に基づいた医薬品の研究、開発、製造、販売に特化した専門メーカーです。

また、お客様との直接取引も行っております。

Q: サンプルを提供しますか? 無料なの？

A: サンプルの価値が低い場合は、送料着払いで無料サンプルを提供します。 ただし、価値の高いサンプルについては、サンプル料金を徴収する必要があります。

Q: あなたの支払条件は何ですか?

A: 生産前に 30% の頭金を支払い、出荷前に 70% の残金をお支払いください。

Q: どの証明書を持っていますか?

A: GMP、EUGMP および ISO14001。

Q: テストおよび監査サービスはありますか?

A：はい、指定された製品のテストレポートと指定された工場監査レポートを取得するのに役立ちます。

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